Вивчення антистафілококового потенціалу новосинтезованих похідних Арил ациклічних аміноспиртів

Abstract

В с т у п . Стафілококи залишаються пріоритетними патогенами серед збудників інфекційних хвороб. Зростаюча антибіотикорезистентність цього виду становить серйозну загрозу сучасній медицині. Обмеженість ефективних антибіотиків ускладнює лікування стафілококових інфекцій і посилює їхні негативні наслідки для пацієнтів. Особливу увагу потребує резистентність золотистого стафілококу до метициліну, яка є "типовим" явищем серед госпітальних інфекцій. Тому пошук нових підходів до боротьби з цим патогеном є вкрай важливим. М е т о д и . Об'єктом дослідження були 10 сполук похідних арилациклічних аміноспиртів та 50 штамів Staphylococcus aureus. Протистафілококові властивості визначали диско дифузійним методом і методом серійних розведень. Визначення MRSA здійснювали фенотиповим методом із використанням дисків цефокситину. Ефективність сполук визначали шляхом порівняння чутливості MRSA та MSSA. Р е з у л ь т а т и . Серед 50-ти штамів 24 були ідентифіковані як такі, що за фенотиповими ознаками містять ген mecA. Результати тестування чутливості до антибіотиків продемонстрували переважну резистентність до препаратів β лактамного ряду. Відповідно до граничних значень стійкості до антибіотиків, резистентність до бензилпеніциліну становила 74 %. Чутливість до тетрацикліну встановлено у 54 % штамів, а до ванкоміцину – у 84 %. Досліджувані речовини виявили високу ефективність проти стафілококів. Активність сполук Kc1, Kp18, Kp19 була на рівні з ванкоміцином, МІК для більшості штамів не перевищувала 1 мкг/мл. Інгібуючий ефект сполук спостерігався в концентраційному діапазоні 0,98–1,95 мкг/мл. Штами MSSA виявили дещо вищу чутливість, що може свідчити про потенційну специфічність сполук до Penicillin-Binding Protein (PBP). В и с н о в к и . Досліджено антимікробні властивості похідних арилациклічних аміноспиртів як потенційних протистафілококових засобів. Визначено ефективність препаратів порівняно з комерційними препаратами та між групами MSSA й MRSA. Виокремлено групу сполук, що мають найбільш виражену активність щодо штамів S. aureus, у тому числі MRSA.